Resumo. O objetivo deste artigo é analisar em perspectiva histórica os diferentes usos atribuídos à Ritalina (metilfenidato), desde a sua descoberta, na década de 1950, até hoje. Analisamos também como as explicações sobre supostos substratos neurais para os transtornos mentais possibilitou e legitimou o atual uso da droga para “tratar” problemas de comportamento e para melhorar o desempenho acadêmico. São abordados o diagnóstico do Transtorno de Déficit de Atenção com Hiperatividade (TDAH), que permitiu o uso de metilfenidato e de outros estimulantes em crianças; como esse medicamento foi usado ao longo do tempo, desde sua entrada no mercado na década de 1950; o papel das explicações biológicas cerebrais na consolidação do TDAH como diagnóstico psiquiátrico tratável com medicamentos; e como tudo isso resulta no metilfenidato como um medicamento prescrito e utilizado para melhorar o desempenho cognitivo. Argumentamos, ao final, que a crença nos substratos neurais de transtornos mentais pode gerar consequências sociais relevantes: a relativização da influência de questões sociais nos sofrimentos; a tentativa de prevenção de “perigos” por meio do tratamento e estigmatização de indivíduos considerados em risco; danos físicos e neurais decorrentes do uso exagerado e/ou a longo prazo de medicamentos psicotrópicos, dentre outras. Palavras-chave: Ritalina; metilfenidato; TDAH; smart drugs; medicalização; farmaceuticalização.