Resumo. O controle de formigas cortadeiras através da aplicação de inseticidas sintéticos pode ocasionar efeitos adversos ao meio ambiente, às populações de insetos não-alvo e à saúde do homem. Os produtos de origem vegetal, tóxicos aos insetos, representam uma alternativa viável de controle, uma vez que podem ser mais seletivos, além de apresentarem menor poder residual. Em vista disso, o presente estudo teve como objetivo verificar a toxicidade de extratos brutos, partições e substâncias isoladas de Simarouba versicolor St. Hil. (Simaroubaceae) para operárias de Atta sexdens L. (Hymenoptera: Formicidae) e seu fungo simbionte, Leucoagaricus gongylophorus (Singer) Möller. A toxicidade para as formigas foi determinada por meio de bioensaios por ingestão, enquanto que para o fungo simbionte, foi avaliado o desenvolvimento do mesmo em meio de cultura contendo os extratos vegetais. As frações diclorometânicas dos extratos metanólicos de S. versicolor mostraram atividade biológica para as formigas e para seu fungo simbionte. A partir dessas frações foram isolados dois alcalóides, 4,5-dimetóxicantin-6-ona e 5-metóxicantin-6-ona, sendo o primeiro tóxico somente para o fungo simbionte e outro para o fungo e a formiga. Os triterpenóides isolados de outros extratos de S. versicolor não mostraram efeito deletério para as formigas cortadeiras ou para o fungo simbionte.